華北制藥單硝酸異山梨酯膠囊說(shuō)明書(shū)

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢ツz囊

　　商品名稱：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢ツz囊(華北制藥)

　　英文名稱：Isosorbide Mononitrate Capsules

　　【主要成份】 本品主要成份是單硝酸異山梨酯，化學(xué)名：1,4:3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

　　【成 份】

　　化學(xué)名：1,4:3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯

　　分子式：C6H9NO6

　　分子量：191.14

　　【性 狀】 本品為白色片。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】 用于預(yù)防心絞痛;心肌梗死后持續(xù)心絞痛及冠心病的治療;與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

　　【規(guī)格型號(hào)】20mg*48s

　　【用法用量】一次10～20mg，一日2次口服。

　　【不良反應(yīng)】 1.用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。 2.還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。 3.偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重和暈厥。

　　【禁 忌】 1.急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫)患者禁用。 2.嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg)患者禁用。 3.急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下)患者禁用。 4.肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎或心包填塞患者禁用。 5.嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高患者禁用。 6.對(duì)硝基化合物過(guò)敏者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】 1.低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。 2.主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

　　【兒童用藥】這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。

　　【老年患者用藥】老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。

　　【藥物相互作用】與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。

　　【藥物過(guò)量】與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其它動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2 mg/kg。

　　【藥理毒理】單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放-氧化氮(NO)，NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】口服普通片劑在胃腸道完全吸收，無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng)，生物利用度近100%，血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時(shí)間6小時(shí)，平均清除半衰期為4~5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN 在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。

　　【貯 藏】密封,置陰涼干燥處。

　　【包 裝】48粒/盒。

　　【有 效 期】36 月

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10960021

　　【生產(chǎn)企業(yè)】華北制藥集團(tuán)制劑有限公司

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