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      非甾體藥物有哪些

      時間: 崇基15 分享

        非甾體藥物是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛,多數(shù)還有抗炎、抗風濕作用的藥物,那么你知道非甾體藥物有哪些呢?下面是學習啦小編為你整理的非甾體藥物有哪些的相關內容,希望對你有用!

        非甾體藥物的分類

        分類

        NSAID種類繁多,美國食品醫(yī)藥管理局(FDA)確認的NSAID分成三類:

        1、乙酰水楊酸鹽類,包括阿司匹林;

        2、非乙?;畻钏猁}類,包括水楊酸鎂、水楊酸鈉、水楊酸膽堿鎂、二氟尼柳(二氟苯水楊酸)、雙水楊酸酯;

        3、非水楊酸鹽類,包括布洛芬、吲哚美辛(消炎痛)、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮(萘普酮)、吡羅昔康(炎痛喜康)、保泰松、雙氯滅痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁等。

        也有文獻按藥物的半衰期長短分類。半衰期長的藥物,如萘普生、芬布芬、舒林酸、吡羅昔康、塞來昔布等每日服2次或1次即可,而半衰期短的藥物則應每日給予3~4次。若給予阿司匹林每日3000mg以上,則半衰期明顯延長。

        另外,NSAID藥物還可根據(jù)作用機制不同分為非選擇性和選擇性。NSAID藥物通過抑制環(huán)氧化酶(COX)起到抗炎鎮(zhèn)痛的作用,人體主要存在兩種環(huán)氧化酶(COX),即COX-1和COX-2。COX-1是結構酶,人體正常情況下即存在,具有胃粘膜保護作用;COX-2則是誘導酶,在炎癥時才大量表達,會加重疼痛和炎癥反應。非選擇性NSAID同時抑制COX-1和COX-2,鎮(zhèn)痛抗炎同時容易導致胃腸道損傷,血小板功能抑制等副作用,而選擇性COX-2抑制劑能更有針對性地抑制COX-2,減少胃腸道損傷等副作用。損傷等副作用。常用的非選擇性NSAID藥物包括芬必得、扶他林等,選擇性COX-2抑制劑主要以西樂葆為代表。

        選擇

        為評價NSAID的藥效,對絕大多數(shù)NSAID都和普通阿司匹林進行過比較。總的來說,它們比普通阿司匹林更耐受,但沒有一個在解除疼痛和抗炎方面比阿司匹林更有效,反而增加胃腸道副作用,所以應當避免與阿司匹林并用。盡管各種NSAID藥物在藥效和安全性方面的差異不大,但價格差別卻很大,所以在選擇藥物時還應當盡量考慮選擇性NSAID,需要長期服用NSAID的患者應當盡量選擇對胃腸道相對安全的抗炎鎮(zhèn)痛藥。

        評價

        NSAID的止痛效果在開始用藥后即可得知,而其抗炎的作用需要1~2個星期后才能完全建立。因此在換一種藥之前,要等足夠的時間來評價療效。

        劑量

        小劑量NSAID有解熱、鎮(zhèn)痛作用,大劑量才有抗炎作用。國內NSAID的用量一般偏小,如布洛芬,抗炎時的劑量應為0.6g每日3~4次,國外最大劑量為每日3.2g,而國內只用到0.2~0.6g,每日3次。再如萘普生,抗炎時劑量為0.5~0.75g,每日2次,國內為0.25g,每日2次。劑量的不足顯然限制了NSAID藥效的發(fā)揮。

        使用時機

        在臨床明確有炎癥存在時才使用NSAID。當無炎癥存在或炎癥很輕時,應當考慮非藥物性的治療,如減輕體重,使用拐杖或固定,以及輕度的活動等。或者使用無抗炎作用的止痛藥,如對乙酰氨基酚(撲熱息痛)在治療骨性關節(jié)炎引起的疼痛中與布洛芬同樣有效。還應注意,對類風濕關節(jié)炎而言,因NSAID只能控制癥狀,不能防止疾病的發(fā)展及合并癥的發(fā)生,故應盡量早使用緩解病情藥物,如甲氨蝶呤、金制劑、青霉胺等。[2]

        個別化使用原則

        NSAID的使用不是千篇一律、人人都一樣的。一個患者對哪一種 NSAID效果最好、需要多大劑量,有什么副作用,都存在個體差異,因之用藥要個別化。對一個患者而言,一種NSAID應用足夠大的耐受劑量,試用二三周無效即可改用另一種NSAID。

        另外對于具有胃腸道危險因素(如消化道潰瘍史、高齡、抽煙、酗酒等)的患者,最好選擇對胃腸道相對安全的選擇性NSAID,即選擇性COX-2抑制劑,如西樂葆。

        非甾體藥物的使用原則

        1.劑量個體化。應明確即使按體重給藥,仍可因個體差異而使血中藥物濃度各不相同。應結合臨床對不同病人選擇不同劑量。老年人宜用半衰期短的藥物。

        2.中、小劑量NSAID有退熱止痛作用,而大劑量才有抗炎作用。

        3.通常選用一種NSAID,在足量使用2~3周后無效,則更換另一種,待有效后再逐漸減量。

        4.不推薦同時使用兩種NSAID,因為療效不增加,而副作用增加。

        5.在選用一系列NSAID后,如未出現(xiàn)有突出療效,可選用便宜和安全的藥物。

        6.有2~3種胃腸道危險因素存在時,應加用預防潰瘍病的藥物,或者選擇胃腸道安全性高的選擇性COX-2抑制劑(如西樂葆)。

        7.具有一種腎臟危險因素時,選用合適的NSAID(如舒林酸),有兩種以上腎臟危險因素時,避免使用NSAID。

        8.用NSAID時,注意與其他藥物的相互作用,如β受體阻斷劑可降低NSAID藥效;應用抗凝劑時,避免同時服用阿司匹林;與洋地黃合用時,應注意防止洋地黃中毒。

        非甾體藥物的作用機制

        不同種類的NSAID有相同的作用機制。它們都是通過抑制環(huán)氧化酶的活性,從而抑制花生四烯酸最終生成前列環(huán)素(PGI1),前列腺素(PGE1,PGE2)和血栓素A2(TXA2)。

        前列腺素有許多功能:使血管通透性增加;各種組織動脈擴張;調節(jié)腎血流,使腎濾過率增加;促進鈉排泄,降低血壓;抑制胃酸分泌;使子宮肌纖維收縮,溶解黃體;舒張氣管平滑肌;使鼻粘膜血管收縮;抑制血小板聚集;促進骨吸收;抑制甘油脂分解等。

        NSAID除了抑制前列腺素的合成外,還可抑制炎癥過程中緩激肽的釋放,改變淋巴細胞反應,減少粒細胞和單核細胞的遷移和吞噬作用。也正因為NSAID抑制了前列腺素的合成,所以除了有止痛和抗炎作用外,還同時出現(xiàn)相應的副作用。主要表現(xiàn)在胃腸道與腎臟兩方面。


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